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布比卡因乳酸-羟基乙酸共聚物微球坐骨神经给药后的药效学及生物相容性研究

时间:2010-08-23 14:33:21  来源:  作者:

       方法   Wister大鼠60只,随机分为4组。A组 (n=6):坐骨神经注射生理盐水1ml,B组(n=6):坐骨神经注射布比卡因注射液20mg/kg,C组(n=24):一侧坐骨神经植入布比卡因PLGA微球400mg/kg,D组(n=24):一侧坐骨神经给予不含布比卡因的空白微球。采用四级评分法和热板法进行局麻药效学测定。以用药部位病理切片分析微球的安全性。

       结果   药效学观察A组无神经阻滞作用,B组布比卡因注射液的运动阻滞和感觉阻滞的时间仅为3小时。而C组布比卡因PLGA微球引起完全运动阻滞时间为36h,48小时运动恢复正常,感觉阻滞的时间可持续72h,明显延长了镇痛时间(P<0.05)。同时为避免给药方式不同造成实验误差,以不含布比卡因的空白微球D组作自身对照,结果表明未出现神经阻滞现象。与布比卡因注射液比较,布比卡因PLGA微球对感觉阻滞时间明显长于对运动阻滞的时间。布比卡因PLGA微球和空白微球植入坐骨神经后2d、7d、14d和28d 未发现神经和周围肌肉组织的变性和坏死,仅有轻微的炎性反应。

       结论   布比卡因PLGA微球在体内具有明显的缓释作用和较好的生物相容性。

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