度冷丁是一种人工合成的阿片受体激动剂，其镇痛作用约是吗啡的1/8～1/10，临床上曾被广泛应用于各类剧痛。度冷丁的有效镇痛时间较短，一般只能延续2～4小时，而度冷丁的代谢产物——去甲哌替啶的神经毒性作用却很强，且血浆半衰期长，代谢缓慢，长期应用后可产生战粟、震颤、抽搐、肌痉挛、癫痫大发作等神经毒性症状，且不能被纳络酮拮抗。另外，度冷丁的正性频率作用可以使心律加快，影响心脏功能；而它的负性肌力作用又可以使心肌收缩力减弱，血压下降，使发生体位性低血压的危险大大增加。长期注射度冷丁还容易造成静脉刺激，形成局部结节静脉炎。此外，注射度冷丁容易产生“飘”的感觉，这也是该药易于发生流弊的主要原因。鉴于度冷丁的作用时间较短、毒性代谢产物半衰期长、易蓄积等缺陷，世界卫生组织提出，度冷丁不宜用于慢性疼痛病人的治疗。事实上，由于近年来一些新型药物和剂型如盐酸和硫酸吗啡控释制剂、芬太尼透皮贴剂等的出现，许多发达国家已不用度冷丁治疗晚期恶痛病人。

      美国在阿片类药物医疗总消耗量明显增加的同时，度冷丁的用药量却反而降低。但在我国，多年来度冷丁的消耗数量远远高于其它麻醉止痛药。通过对一些度冷丁用量大的省份的调查分析了解到，约有95％的药物流向地级以下区域，且80％被用于癌痛病人的止痛治疗。有相当多的医师因缺乏新的信息和知识，凭老方法、老经验及个人习惯用药，这也是导致我国麻醉用药水平低、用药结构不合理的主要原因。由于用药不合理，没有按照癌痛三阶梯治疗原则合理用药，也造成癌痛得不到有效缓解，生活质量得不到改善。度冷丁在急性剧痛如内脏痛、烧伤、术后止痛中发挥着举足轻重的作用，但对于慢性疼痛特别是癌性疼痛，选择度冷丁是不符合WHO的用药原则的。建议国内医师要重视度冷丁的合理使用，减少和避免不合理应用。